Forma Farmacéutica y formulación

Indicaciones terapéuticas

Farmacocinética y farmacodinamia

Contraindicaciones

Precauciones generales

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro género

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Dosis y vía de administración

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de protección


NEXIUM-MUPS

(Esomeprazol)
Alivio de síntomas gastrointestinales, cicatrización de lesiones y mantenimiento de la cicatrización en pacientes que requieren la reducción de la secreción de ácido
Tabletas

Presentaciones en circulación

NEXIUM-MUPS 20 mg ORAL 14 TABS (A02B2)
NEXIUM-MUPS 40 mg ORAL 14 TABS (A02B2)
NEXIUM-MUPS 40 mg ORAL 7 TABS (A02B2)
RECETA
Categoría de uso en Embarazo: B

AstraZeneca


Menu FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:
Esomeprazol magnésico trihidratado equivalente a 40 mg de esomeprazol
Excipiente, cbp 1 tableta

Esomeprazol magnésico trihidratado equivalente a 20 mg de esomeprazol
Excipiente, cbp 1 tableta

Menu INDICACIONES TERAPÉUTICAS

NEXIUM-MUPS® está indicado en: Alivio de síntomas gastrointestinales, cicatrización de lesiones y mantenimiento de la cicatrización en pacientes que requieren la reducción de la secreción de ácido.
NEXIUM-MUPS® 40 mg se utiliza como tratamiento inicial en:
Control de los síntomas y curación de las lesiones relacionadas con el ácido gástrico (gastritis agudas y crónicas).
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): Tratamiento sintomático de ERGE; cicatrización de esofagitis por reflujo; prevenir recaídas en el tratamiento a largo plazo de esofagitis cicatrizada.
Erradicación de Helicobacter pylori en combinación con los antibióticos apropiados: para cicatrizar úlceras duodenales asociadas al H. pylori, y prevenir recaídas en pacientes con úlceras pépticas asociadas a H. pylori.
Cicatrización de úlceras pépticas no asociadas a H. pylori.
Curación de úlceras gástricas asociadas a la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluidos AINES selectivos para COX-2.
Prevención en pacientes con riesgo elevado de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluidos AINES selectivos para COX-2.
Estados patológicos de hipersecreción considerando síndrome de Zollinger-Ellison e hipersecreción idiopática.
Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la terapia con bajas dosis (75 a 325 mg) de ácido acetilsalicílico (aspirina) en pacientes con riesgo.
Después del tratamiento con NEXIUM IV®: Mantenimiento de hemostasis y prevención de re-sangrado de úlceras gástricas o duodenales.
NEXIUM-MUPS® 20 mg se utiliza en el tratamiento a corto plazo para:
ERGE sintomática sin esofagitis.
Tratamiento sintomático de pirosis, disfagia, regurgitaciones (agruras), dolor epigástrico, gastritis, hernia hiatal.
Dispepsia no ulcerosa.
Está indicado para el tratamiento a largo plazo para:
Evitar recurrencias en esofagitis cicatrizada.
Control de los síntomas de la ERGE.
Prevención de recurrencia de úlcera péptica.
Tratamiento de síntomas gastrointestinales superiores asociados a la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES).
Curación de úlceras gástricas asociadas a la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluidos AINES selectivos para COX-2.
Prevención en pacientes con riesgo elevado de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluidos AINES selectivos para COX-2.
Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la terapia con bajas dosis (75 a 325 mg) de ácido acetilsalicílico (aspirina) en pacientes con riesgo.
Después del tratamiento con NEXIUM IV®: Mantenimiento de hemostasis y prevención de re-sangrado de úlceras gástricas o duodenales.

Menu FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Propiedades farmacocinéticas:
Absorción y distribución: Esomeprazol es lábil al ácido y se administra generalmente como gránulos de capa entérica. La conversión in vivo al R-isómero es insignificante. La absorción de esomeprazol es rápida, con una concentración plasmática máxima en una a dos horas después de la toma. Su biodisponibilidad absoluta es de 64% después de una sola dosis de 40 mg y se incrementa a 89% después de dosis repetidas una vez al día. Para 20 mg los valores correspondientes son 50 y 68%, respectivamente. El volumen aparente de distribución en personas sanas es de aproximadamente 0.22 lt./kg. La unión de esomeprazol a las proteínas plasmáticas es de 97% aproximadamente.
El efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica no sufre ninguna influencia no obstante que la ingestión de alimentos retrasa y disminuye la absorción del mismo.
Metabolismo y excreción: Esomeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P-450(CYP). La mayor parte del metabolismo es dependiente de la isoforma CYP2C19, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil esomeprazol. La parte remanente depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el metabolito principal en el plasma.
Los parámetros siguientes reflejan principalmente la farmacocinética en sujetos con enzima CYP2C19 funcional, metabolizadores extensos.
La depuración plasmática total es 17 lt./h aproximadamente después de una sola dosis y de 9 lt./h después de la administración repetida. La vida media de depuración plasmática es cercana a 1.3 horas después de una dosis repetida diariamente. El área bajo la curva (ABC) concentración-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol. Este aumento es dosis-dependiente y resulta en una relación no-lineal-dosis-ABC después de administración repetida. Esta dependencia dosis-tiempo es debida al decremento del metabolismo de primer paso y a la eliminación sistémica probablemente causada por una inhibición de la enzima CYP2C19 por esomeprazol y/o su metabolito sulfona. Esomeprazol se elimina completamente del plasma entre las dosis sin que exista tendencia a la acumulación durante la administración de una vez al día.
Los metabolitos principales de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi 80% de una dosis oral de esomeprazol es excretada como metabolitos en la orina y el remanente en heces. Menos de 1% del medicamento es encontrado en la orina.
Poblaciones especiales de pacientes: Aproximadamente 3% de la población son metabolizadores lentos que carecen de la enzima CYP2C19 funcional por lo que es probable que en estos individuos el metabolismo de esomeprazol sea catalizado mediante CYP3A4. Después de administrar 40 mg diarios de esomeprazol, el ABC concentración-tiempo fue aproximadamente 100% mayor en los metabolizadores lentos que en los metabolizadores extensos. Las concentraciones plasmáticas promedio aumentaron alrededor de 60%. Estos datos no tienen implicaciones en la posología de administración.
El metabolismo de esomeprazol no cambia de manera significativa en sujetos de edad avanzada (71 a 80 años).
Después de una dosis de 40 mg el ABC promedio de concentración plasmática-tiempo es aproximadamente 30% mayor en mujeres que en hombres. No hay diferencias con respecto al sexo en las dosis subsecuentes de una vez al día. Estos hallazgos no tienen implicaciones en la posología de esomeprazol.
El metabolismo de esomeprazol en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada puede estar afectado. El nivel metabólico disminuye en pacientes con insuficiencia hepática severa dando como resultado un aumento al doble del ABC concentración plasmática-tiempo de esomeprazol. De ahí que no deba excederse de 20 mg en pacientes con insuficiencia severa. Esomeprazol o sus metabolitos no muestran ninguna tendencia a acumularse en la dosis de una vez al día.
No se han realizado estudios en pacientes con disminución de la función renal. Debido a que el riñón es el responsable de la excreción de los metabolitos de esomeprazol pero no de la eliminación del fármaco precursor, no se espera que el metabolismo de esomeprazol cambie en pacientes con daño de la función renal.
Después de la administración de dosis repetidas de esomeprazol 20 y 40 mg en niños de 12 a 18 años, la exposición total (ABC) y el tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma del fármaco (Tmáx) fueron similares a las observadas en adultos para ambas dosis de esomeprazol.
Después de la administración de dosis repetidas de 10 y 20 mg de esomeprazol, la exposición total (ABC) y el tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma del fármaco (Tmáx) para la dosis de 10 mg fueron similares en niños de 1 a 11 años de edad y para la dosis de 20 mg el ABC observada fue similar en niños de 12 a 18 años y adultos. Con la dosis de 20 mg se observó una mayor exposición en niños de 6 a 11 años en comparación con niños de 12 a 18 años y con adultos.
Se observó una exposición insuficiente en niños de 5 años de edad con la administración de dosis repetidas de esomeprazol 5 mg.
Propiedades farmacodinámicas: Esomeprazol es el S-isómero de omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción específico y selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Ambos isómeros R- y S- de omeprazol tienen una actividad farmacodinámica similar.
Sitio y mecanismo de acción: Esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en la forma activa en el ambiente altamente ácido del canalículo secretor de la célula parietal, en donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa (bomba de ácido), así como la secreción basal y estimulada.
Efecto en la secreción de ácido gástrico: Después de la administración oral de esomeprazol 20 y 40 mg el inicio del efecto se presenta en una hora. La administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, disminuye en 90% la producción media de ácido después de la estimulación de pentagastrina cuando se mide 6 a 7 horas después de la administración en el día cinco.
Después de cinco días de dosis diaria de esomeprazol 20 y 40 mg, el pH intragástrico se mantuvo arriba de 4 por un tiempo promedio de 13 a 17 horas, en pacientes con ERGE sintomática monitorizados por 24 horas. En el cuadro I se muestran las proporciones de pacientes que mantuvieron un pH superior a 4 por al menos 8, 12 y 16 horas.
Cuadro I. Porcentaje de pacientes con pH  amp;gt; 4.
pH  amp;gt; 4 al
menos 8
horas
pH  amp;gt; 4 al
menos 12
horas
pH  amp;gt; 4 al
menos 16
horas
NEXIUM-MUPS® 40 mg97%92%56%
NEXIUM-MUPS® 20 mg76%54%24%

Usando el ABC como parámetro subrogado de la concentración en plasma, se ha mostrado una relación entre la inhibición de la secreción de ácido y la exposición al fármaco.
Efectos terapéuticos de la inhibición de ácido: La cicatrización de esofagitis por reflujo con esomeprazol 40 mg diarios se presenta en 78% de los pacientes a las cuatro semanas aproximadamente, y en 93% después de ocho semanas.
Una semana de tratamiento con esomeprazol 20 mg dos veces al día y antibióticos apropiados, tiene como resultado la erradicación efectiva de H. pylori en aproximadamente 90% de los pacientes.
Después del tratamiento de erradicación no es necesario continuar con monoterapia subsecuente de antisecretores para la curación efectiva de la úlcera, y la resolución de los síntomas en úlceras duodenales no complicadas.
En un estudio clínico aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, 764 pacientes recibieron 80 mg de NEXIUM IV® administrados en bolo seguidos por una infusión continua durante 71.5 horas y posteriormente un tratamiento oral continuo con NEXIUM-MUPS® 40 mg durante 27 días. Después de 7 y 30 días de tratamiento, la incidencia de re-sangrado fue de 7.2% en el grupo de tratamiento contra 12.9% en el grupo del placebo y de 7.7% contra 13.6%, respectivamente.
Otros efectos relacionados a la inhibición del ácido: Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la disminución de la secreción de ácido.
En algunos pacientes se ha observado un incremento en la cantidad de células enterocromafines probablemente relacionado al aumento en los niveles de gastrina sérica durante el tratamiento a largo plazo con esomeprazol.
Durante el tratamiento a largo plazo con medicamentos antisecretores, se han reportado quistes gástricos glandulares con mayor frecuencia. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción de ácido, son benignos y aparentemente reversibles.
Estudios clínicos comparativos: En un estudio cruzado de 5 vías, el perfil de pH intragástrico de esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, pantoprazol 40 mg y rabeprazol 20 mg una vez al día fue evaluado en 24 pacientes sintomáticos de ERGE. Al día 5 el pH intragástrico se mantuvo por arriba de 4.0 para un promedio de 15.3 horas con esomeprazol, 13.3 horas con rabeprazol, 12.9 horas con omeprazol, 12.7 horas con lanzoprazol y 11.2 horas con pantoprazol (p  amp;lt; 0.001 para las diferencias entre esomeprazol y los otros comparadores). Esomeprazol también proporcionó un porcentaje significativamente mayor de pacientes con pH intragástrico mayor de 4.0 por más de 12 horas en comparación a otros inhibidores de la bomba de protones (p  amp;lt; 0.05).
Pacientes que requieren terapia con AINES:
Tratamiento de síntomas gastrointestinales superiores asociados a la terapia con AINES: NEXIUM-MUPS® mostró ser significativamente mejor que el placebo en pacientes con tratamiento de síntomas gastrointestinales superiores tanto con medicamentos AINES no selectivos como selectivos para COX-2.
Curación de úlceras gástricas asociadas a la terapia con AINES: NEXIUM-MUPS® fue significativamente mejor que ranitidina para curar úlceras gástricas en pacientes tratados con AINES, incluyendo AINES selectivos para COX-2.
Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el tratamiento con AINES en pacientes en riesgo: NEXIUM-MUPS® fue significativamente mejor que placebo en la prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el tratamiento con AINES en pacientes que están siendo tratados con AINES, incluyendo AINES selectivos para COX-2.
Pacientes que requieren terapia continua con bajas dosis de ácido acetilsalicílico (aspirina): En la prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la terapia con bajas dosis de ácido acetilsalicílico (aspirina), en pacientes con riesgo.
NEXIUM® fue significativamente mejor que el placebo en la prevención de úlceras gástricas y duodenales en pacientes en riesgo que utilizan ácido acetilsalicílico (aspirina) (historia previa de úlcera edad  amp;gt; 60 años con antecedentes de enfermedad coronaria arterial o edad  amp;gt; 65 años).

Menu CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a esomeprazol, benzomidazoles sustituidos, o cualquier otro componente de la fórmula.

Menu PRECAUCIONES GENERALES

En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida significativa de peso no voluntaria, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o existe úlcera gástrica, debe descartarse la presencia de malignidad, ya que el tratamiento con NEXIUM-MUPS® puede aliviar los síntomas y retardar el diagnóstico.
Pacientes con tratamiento a largo plazo (particularmente aquéllos tratados por más de un año) deben mantenerse bajo vigilancia. Los pacientes con tratamiento por razón necesaria deben ser instruidos para contactar a su médico si sus síntomas cambian de características. Cuando se prescribe esomeprazol por razón necesaria, deben considerarse las posibles interacciones con otros fármacos, debido a las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas de esomeprazol que pueden ocurrir (ver Interacciones medicamentosas).
Cuando se prescribe esomeprazol para la erradicación de Helicobacter pylori deben considerarse posibles interacciones con los componentes de la terapia triple. Claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4, de ahí que las contraindicaciones e interacciones de claritromicina deban considerarse en la terapia triple cuando se usan otros medicamentos que se metabolizan vía CYP3A4, como cisaprida.
No se recomienda la administración concomitante de esomeprazol con medicamentos como atazanavir y nelfinavir.
Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Con NEXIUM-MUPS® no hay probabilidades de que se afecte la capacidad de manejar u operar maquinaria.

Menu RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: Existen datos clínicos limitados de esomeprazol en el embarazo. Estudios clínicos en animales con esomeprazol no indican efectos dañinos directos o indirectos en el desarrollo del embrión o feto. Se debe tener precaución al prescribirlo durante el embarazo.
Lactancia: No se sabe si esomeprazol es excretado en la leche humana. No se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia, de ahí que NEXIUM-MUPS® no deba ser utilizado durante la misma.

Menu REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Las siguientes definiciones de frecuencia son utilizadas: común ( amp;#8805; 1/100), poco común ( amp;#8805; 1/1000 y  amp;lt; 1/100), rara ( amp;#8805; 1/10000 y  amp;lt; 1/1000), muy rara ( amp;lt; 1/10000).
A continuación se enlistan las reacciones adversas que se han identificado o sospechado en el programa de estudios clínicos con esomeprazol y/o durante la comercialización; sin embargo, ninguna dependió de la dosis.
Tabla de reacciones adversas al medicamento
FrecuenciaSistema afectadoReacción
Común
( amp;#8805; 1/100)
Trastornos del sistema nervioso:Cefalea
Trastornos gastrointestinales:Dolor abdominal, diarrea, flatulencia,
náusea/vómito, estreñimiento
Poco común
( amp;#8805; 1/1000 y
 amp;lt; 1/100)
Trastornos del metabolismo y nutrición:Edema periférico
Trastornos psiquiátricos:Insomnio
Trastornos del sistema nervioso:Vértigo, parestesia, somnolencia
Trastornos del oído y laberinto:Vértigo
Trastornos gastrointestinales:Boca seca
Trastornos hepático-biliares:Aumento de enzimas hepáticas
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:Dermatitis, prurito, urticaria, exantema
Rara
( amp;#8805; 1/10000 y
 amp;lt; 1/1000)
Trastornos sanguíneos y del sistema linfático:Leucopenia, trombocitopenia
Trastornos del sistema inmune:Reacciones de hipersensibilidad por
ejemplo, angioedema y reacción/shock
anafiláctico
Trastornos del metabolismo y nutrición:Hiponatremia
Trastornos psiquiátricos:Agitación, confusión, depresión
Trastornos del sistema nervioso:Alteración del sentido del gusto
Trastornos oculares:Visión borrosa
Trastornos respiratorios, torácicos y
mediastinal:
Broncoespasmo
Trastornos gastrointestinales:Estomatitis, candidiasis gastrointestinal
Trastornos hepático-biliares:Hepatitis con y sin ictericia
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:Alopecia, fotosensibilidad
Trastornos músculo-esqueléticos, tejido
conectivo y huesos:
Artralgia, mialgia
Trastornos generales y condiciones en el
sitio de administración:
Malestar, hiperhidrosis
Muy rara
( amp;lt; 1/10000)
Trastornos sanguíneos y del sistema linfático:Agranulocitosis, pancitopenia
Trastornos psiquiátricos:Agresión, alucinación
Trastornos hepático-biliares:Insuficiencia hepática, encefalopatía
hepática
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:Eritema multiforme, síndrome de
Stevens-Johnson, necrólisis
epidérmica tóxica
Trastornos músculo-esqueléticos, tejido
conectivo y huesos:
Debilidad muscular
Trastornos renales y urinarios:Nefritis intersticial
Trastornos del sistema reproductivo y
de la mama:
Ginecomastia

Menu INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Efectos de esomeprazol en la farmacocinética de otros medicamentos: La disminución de la acidez gástrica durante el tratamiento con esomeprazol, puede incrementar o disminuir la absorción de otros medicamentos si el mecanismo de absorción está influenciado por la acidez gástrica. Al igual que con el uso de otros inhibidores de la secreción gástrica o antiácidos, la absorción de ketoconazol e itraconazol puede disminuir durante el tratamiento con esomeprazol.
Esomeprazol inhibe CYP2C19, la principal enzima que lo metaboliza. La administración simultánea de esomeprazol y diazepam resultó en una disminución de 45% en la depuración de este último por CYP2C19. Esta interacción probablemente no tiene relevancia clínica. La administración concomitante de esomeprazol 40 mg y fenitoína en pacientes epilépticos incrementó 13% la concentración plasmática de esta última. Se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína cuando se inicia o se retira el tratamiento con esomeprazol. La administración concomitante de esomeprazol 40 mg a pacientes tratados con warfarina demostró que, a pesar de una ligera elevación en la concentración plasmática mínima del R-isómero menos potente de warfarina, los tiempos de coagulación estuvieron dentro del rango aceptado. Sin embargo, al igual que con todos los pacientes que estén recibiendo warfarina u otros derivados de cumarina, se requiere monitoreo durante el tratamiento concomitante con esomeprazol.
En voluntarios sanos, la administración concomitante de esomeprazol 40 mg con cisaprida aumentó 32% el ABC concentración plasmática-tiempo y 31% la vida media de eliminación (t½) del procinético pero sin un incremento significativo en sus niveles plasmáticos. El ligero aumento en el intervalo QTc observado después de la administración de cisaprida sola, no fue observado cuando se administró en combinación con esomeprazol (ver Precauciones generales).
Se ha reportado que omeprazol interactúa sobre medicamentos antirretrovirales. La importancia clínica y los mecanismos detrás de las interacciones reportadas no siempre son conocidos. El incremento de pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol puede cambiar la absorción del medicamento antirretroviral. Otros posibles mecanismos de interacción son vía CYP2C19. Para algunos medicamentos antirretrovirales como atazanavir y nelfinavir, se ha reportado disminución de los niveles plasmáticos cuando se administran junto con omeprazol por lo que no se recomienda la administración concomitante. Para otros medicamentos antirretrovirales como saquinavir, se ha reportado un incremento en los niveles plasmáticos. Existen también algunos medicamentos antirretrovirales para los cuales se han reportado niveles plasmáticos sin cambio cuando se administran con omeprazol. Debido a la similitud de los efectos farmacodinámicos y de las propiedades farmacocinéticas entre omeprazol y esomeprazol, no se recomienda la administración concomitante con esomeprazol y medicamentos antirretrovirales como atazanavir y nelfinavir.
Esomeprazol ha mostrado no tener efectos clínicos relevantes en la farmacocinética de amoxicilina o quinidina.
En estudios de evaluación de la administración concomitante de esomeprazol y naproxeno (AINES no selectivo) o rofecoxib (AINES selectivo para COX-2) no se encontraron interacciones clínicamente importantes.
Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética de esomeprazol: Esomeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de CYP3A4, claritromicina (500 mg dos veces al día) aumenta al doble el (ABC) de esomeprazol. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor combinado de CYP2C19 y CYP3A4, como voriconazol, puede dar como resultado un aumento de la exposición a esomeprazol a más del doble. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis de esomeprazol en ninguna de las dos situaciones.

Menu ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No existen datos de alteraciones en pruebas de laboratorio.

Menu PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Estudios preclínicos de toxicidad, genotoxicidad y toxicidad reproductiva basados en estudios convencionales de dosis repetidas no indican que exista riesgo particular para los humanos. En estudios de carcinogénesis en ratas con la combinación racémica se han observado células gástricas ECL y células carcinoides. Estos efectos gástricos en las ratas son resultado de hipergastrinemia sostenida secundaria, debida a la reducción en la producción de ácido gástrico y se han observado en ratas después del tratamiento a largo plazo con inhibidores de la secreción de ácido.

Menu DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Las tabletas deben ser deglutidas con líquido. No deben ser masticadas o trituradas.
Los pacientes con dificultad para deglutir pueden también dispersar las tabletas en medio vaso de agua no carbonatada. No se debe utilizar otro líquido ya que la capa entérica se podría disolver. Agite hasta que la tableta se desintegre y beba el líquido con los gránulos inmediatamente o en un plazo no mayor de 30 minutos. Enjuague el vaso con medio vaso de agua y bébaselo. Los gránulos no deben masticarse ni triturarse.
Para el caso de pacientes que no pueden deglutir, las tabletas pueden ser dispersadas en agua no carbonatada y administrarse a través de una sonda nasogástrica.
Adultos:
IndicaciónDosis
Control de los síntomas y curación de las lesiones relacionadas con el ácido gástrico
Gastritis agudas y crónicas40 mg diarios
Enfermedad por reflujo gastro-esofágico (ERGE)
Tratamiento sintomático inicial40 mg diarios cuatro a ocho semanas
Cicatrización de esofagitis40 mg diarios cuatro a ocho semanas
ERGE sintomática sin esofagitis20 mg diarios cuatro semanas*
Evitar recurrencia en esofagitis cicatrizada20 mg diarios por tiempo indefinido
Tratamiento a largo plazo de la ERGE40 mg diarios de manera intermitente o 20 mg diarios por tiempo
indefinido o 20 mg diarios para control de síntomas cuando
el paciente lo requiera por prescripción médica
Pacientes que requieren terapia con AINES
Tratamiento de síntomas gastrointestinales
superiores asociados a la terapia con AINES
20 mg diarios en pacientes con síntomas gastrointestinales
superiores, asociados a la terapia con AINES. Si el control de los
síntomas no se alcanza después de 4 semanas, se debe profundizar
en el diagnóstico
Curación de úlceras gástricas asociadas a la
terapia con AINES
20 ó 40 mg diarios cuatro a ocho semanas
Prevención de úlceras gástricas y duodenales
asociadas a la terapia con AINES en pacientes
en riesgo
20 ó 40 mg diarios
Prevención de úlceras gástricas y duodenales
asociadas a la terapia con bajas dosis de ácido
acetilsalicílico (aspirina) en pacientes en riesgo
20 ó 40 mg diarios
Mantenimiento de hemostasis y prevención de
re-sangrado de úlceras gástricas o duodenales
después del tratamiento con NEXIUM IV®
40 mg diarios cuatro semanas
El periodo de tratamiento oral deberá ser precedido de una terapia
de supresión de ácidos con NEXIUM IV® 80 mg administrado como
infusión en bolo por 30 minutos, seguido por infusión intravenosa
continua de 8 mg/hr administrados durante 3 días (ver NEXIUM IV®
apartado, Dosis y vía de administración)
Erradicación de H. pylori
Cicatrización de úlceras duodenales. Prevenir
recaídas en úlceras pépticas asociadas a
H. pylori
En combinación con los antibióticos apropiados
40 mg una vez al día por 10 días + claritromicina 500 mg dos veces
al día por 10 días + amoxicilina 1000 mg dos veces al día por 10 días
Cicatrización de úlceras pépticas no asociadas
a H. pylori
40 mg diarios cuatro a ocho semanas
Dispepsia no ulcerosa20 mg diarios a corto plazo
Tratamiento sintomático de pirosis, disfagia,
regurgitaciones (agruras) dolor epigástrico,
gastritis, hernia hiatal
20 mg diarios a corto plazo
Estados patológicos de hipersecreción
considerando síndrome de Zollinger-Ellison
e hipersecreción idiopática
Dosis inicial 40 mg dos veces al día. La dosis puede ajustarse y
continuarse por el tiempo que se prescriba. Dosis de hasta
120 mg pueden ser administradas
* Sí los síntomas persisten después de cuatro semanas, debe investigarse al paciente con mayor
profundidad. Una vez que los síntomas han desaparecido, el control subsecuente de los mismos
puede conseguirse con un tratamiento por razón necesaria de 20 mg una vez al día
Niños de 12 a 18 años
Enfermedad por reflujo gastro-esofágico (ERGE)
Tratamiento sintomático de esofagitis40 mg diarios cuatro a ocho semanas
Cicatrización de esofagitis40 mg diarios cuatro a ocho semanas
ERGE sintomática sin esofagitis20 mg diarios cuatro semanas
Evitar recurrencia en esofagitis cicatrizada20 mg diarios
Tratamiento a largo plazo de la ERGE20 mg diarios por tiempo indefinido o 20 mg diarios para control
de síntomas cuando el paciente lo requiera bajo supervisión médica
Niños mayores de 20 kg
Enfermedad por reflujo gastro-esofágico (ERGE)
Tratamiento sintomático de esofagitisPeso  amp;gt;20 kg: 20 mg diarios durante ocho semanas

NEXIUM-MUPS® no debe administrarse en niños menores de 20 kg debido a que la tableta no cuenta con un mecanismo de fraccionamiento de dosis.
Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Debido a la experiencia limitada en pacientes con insuficiencia renal severa, éstos deben ser tratados con precaución (ver Farmacocinética y farmacodinamia).
Insuficiencia hepática: No se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. En aquellos pacientes con insuficiencia hepática severa, no debe excederse una dosis máxima de 20 mg diarios de NEXIUM-MUPS® (ver Farmacocinética y farmacodinamia).
Ancianos: No se requiere ajuste de dosificación.

Menu MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Los síntomas descritos con relación a sobredosis deliberada (experiencia limitada de dosis arriba de 240 mg) son transitorios. Dosis únicas de 80 mg de esomeprazol no tuvieron ningún evento. No se conoce un antídoto específico. Esomeprazol es un compuesto que se une completamente a proteínas plasmáticas, y por lo tanto no es dializable. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y deben utilizarse medidas de soporte generales.

Menu PRESENTACIONES

Caja con envase de burbuja con 7 y 14 tabletas de 40 mg.
Caja con envase de burbuja con 14 tabletas de 20 mg.

Menu RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Menu LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. El uso de este medicamento en el embarazo queda bajo responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

ASTRAZENECA, S.A. de C.V.
Super Avenida Lomas Verdes Núm. 67 Fracc. Lomas Verdes
53120 Naucalpan de Juárez, Edo. de México
® Marca registrada

Reg. Núm. 106M2001, SSA IV 093300415A0183/RM2010

Última actualización: 2011-05-20