Forma Farmacéutica y formulación

Indicaciones terapéuticas

Farmacocinética y farmacodinamia

Contraindicaciones

Precauciones generales

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro género

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Dosis y vía de administración

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de protección


SENOVITAL

(Montelukast sódico)
Antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos
Tabletas, Tabletas masticables, Granulado

Presentaciones en circulación

SENOVITAL 4 mg ORAL 15 SOB (R03J2)
SENOVITAL 5 mg ORAL 30 TABS (R03J2)
SENOVITAL 10 mg ORAL 30 TABS (R03J2)
RECETA
Categoría de uso en Embarazo: B

Senosiain


Menu FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:
Montelukast sódico equivalente a 10.00 mg de Montelukast
Excipiente cbp 1 tableta

Cada TABLETA MASTICABLE contiene:
Montelukast sódico equivalente a 4.00 mg y 5.00 mg de Montelukast
Excipiente cbp 1 tableta

Cada sobre con GRANULADO contiene:
Montelukast sódico equivalente a 4.00 mg de Montelukast
Excipiente cbp 500 mg

Menu INDICACIONES TERAPÉUTICAS

SENOVITAL Antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos, inhibidor específico de los receptores cisteinil-leucotrieno (CysLT1), está indicado en la profilaxis y tratamiento del asma crónico, pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, y en la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio y en el alivio sintomático diurno y nocturno de la rinitis alérgica estacional o perenne.

Menu FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son eicosanoides inflamatorios liberados por diferentes células (incluyendo cebadas y eosinófilos). Estos mediadores de la reacción asmática se unen a los receptores de cisteinil-leucotrienos 1 (CysLT-1), que se encuentra en las vías respiratorias humanas (células del músculo liso y macrófagos de las vías aéreas), y en otras células proinflamatoiras eosinófilos y ciertas células progenitoras mieloides.
Se ha correlacionado a los CysLTs con la fisiopatología del asma y la rinitis alérgica. En el asma, los efectos mediados por leucotrienos incluyen broncoconstricción, secreción mucosa, aumento de la permeabilidad vascular e infiltración de eosinófilos. En la rinitis alérgica los CysLTs, se liberan de la mucosa nasal después de la exposición al alérgeno durante las reacciones de fase temprana y tardía, están asociados con los síntomas de la rinitis alérgica. El reto intranasal con CysLTs ha demostrado incrementar la resistencia de la vía aérea nasal y los síntomas de obstrucción nasal.
Montelukast es un compuesto potente con propiedades antiinflamatorias, activo por vía oral, que mejora significativamente los parámetros de la inflamación asmática. Se une con gran afinidad y selectividad a los receptores CysLT1 (con preferencia respecto a otros receptores farmacológicamente importantes de las vías respiratorias, como los receptores de prostanoides, colinérgicos o  amp;#946;-adrenérgicos). Montelukast inhibe las acciones fisiológicas de los leucotrienos LTC4, LTD4, LTE4 en los receptores CysLT1, sin ninguna actividad agonista.
Montelukast provoca broncodilatación en un término de dos horas después de su administración oral; ese efecto fue aditivo a la broncodilatación causada por un  amp;#946;-agonista.
SENOVITAL es eficaz solo o en combinación con otros medicamentos como corticosteroides inhalados logrando un efecto aditivo, o disminución de la dosis del corticosteroides.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: Después de su administración oral y en ayunas de montelukast se absorbe rápida y casi completamente. Logrando su concentración plasmática máxima (Cmáx), a las 2 horas, su biodisponibilidad es de 73%. No se modificada por la ingesta de alimentos. Montelukast se une un 99% a las proteínas plasmáticas y su volumen de distribución en estado de equilibrio es de 8 a 11 litros. Distribución mínima a través de la barrera hematoencefálica y su vida media plasmática promedio fluctuó de 2.7 a 5.5 horas Montelukast es ampliamente metabolizado en el hígado por los citocromos P-450, 3A4 y 2C9, los metabolítos son indetectables, las concentraciones plasmáticas terapéuticas de montelukast no inhiben los citocromos P-450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2D6.
Eliminación: En los adultos sanos, la depuración plasmática en promedio de montelukast es de 45 ml/min. 86% en heces en 5 días y menos de 0.2% en la orina. Lo que indica que montelukast y sus metabolítos son excretados casi exclusivamente por vía biliar. La farmacocinética de montelukast es cercana a la linearidad para las dosis orales hasta 50 mg. Durante la administración de 10 mg de montelukast una vez al día se acumula poco medicamento en el plasma (aproximadamente 14%).
Estudios Clínicos (datos)
Estudios controlados sobre la
tasa de crecimiento
Montelukast
  1. No afecta la tasa de crecimiento
Estudios en pacientes asmáticos
de 15 años o mayores, tratados
con 10 mg de montelukast una
vez al día por la tarde.
Montelukast mejoro significativamente:
  1. Los síntomas de asma
  2. Los resultados finales relacionados con el asma
  3. La función respiratoria y
  4. El uso de un β-agonista 'según fuera necesario'
En comparación con la inhalación
de beclometasona (200 µg dos
veces al día con un aparato
espaciador).
Montelukast produjo una:
  1. Respuesta inicial más rápida, aunque en el periodo total de 12 semanas el efecto
    terapéutico fue mayor con la beclometasona. Sin embargo, un gran porcentaje de
    los pacientes tratados tuvieron respuestas clínicas similares a las obtenidas con la
    beclometasona inhalada.
  2. Montelukast no afecta la tasa de crecimiento en pacientes prepuberales con asma.
Efectos en pacientes bajo
tratamiento concomitante con
corticosteroides inhalados.
Montelukast demostró que:
  1. Suma su acción al efecto clínico de los corticosteroides inhalados
  2. Hacer posible la reducción gradual de la dosis de éstos durante el uso concomitante.
  3. Al suspender bruscamente la beclometasona en los pacientes con ambos
    medicamentos hubo deterioro clínico en algunos de ellos, lo cual sugiere reducir
    gradualmente la dosificación de los corticosteroides inhalados, de acuerdo con la
    tolerancia del paciente.
  4. En pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico montelukast mejoró significativamente
    los parámetros de control del asma.
Efectos sobre la bronco-
constricción inducida por el
esfuerzo físico
Montelukast previno la
  1. Broncoconstricción inducida por el esfuerzo físico. La cual se mantuvo durante todo
    el tratamiento, sin desarrolló de tolerancia.
  2. Montelukast inhibió tanto la broncoconstricción temprana como la tardía provocadas
    por la administración de antígeno.
Efectos sobre la inflamación
asmática
Dado que la infiltración de células inflamatorias (eosinófilos) es una característica
importante del asma, Montelukast:
  1. Disminuyó significativamente alrededor de 15% la cuenta inicial de eosinófilos en la
    sangre periférica en comparación con placebo.
  2. Disminuyó 13% los eosinófilos en la sangre periférica en comparación con el placebo
    en el transcurso del periodo de tratamiento de ocho semanas.
  3. Disminuyó significativamente los eosinófilos en el esputo en comparación con el
    placebo. Y también los eosinófilos en la sangre periférica además de mejorar los
    puntos finales clínicos del asma.
Estudios clínicos-rinitis
alérgica 15 años o más
Montelukast produjo mejoría respecto a placebo en:
  1. El punto final primario, en la puntuación de síntomas nasales diurnos y en sus
    componentes individuales (congestión nasal, rinorrea, prurito nasal y estornudos),
  2. En la puntuación de síntomas nocturnos y en sus componentes individuales
    (despertares por congestión nasal, dificultad para volver a dormir y despertares
    nocturnos),
  3. En la puntuación de síntomas oculares diurnos y en sus componentes individuales
    (lagrimeo, prurito, enrojecimiento e hinchazón de los ojos),
  4. En las evaluaciones globales de la rinitis alérgica por el paciente y el investigador y
  5. En la puntuación de síntomas compuestos (conformada por las puntuaciones de
    síntomas diarios y nocturnos).
En los pacientes de 15 años o mayores con rinitis alérgica estacional que recibieron
Montelukast se observo:
  1. Disminución de 13% en la cuenta de eosinófilos en sangre periférica.
La eficacia de Montelukast
en el tratamiento de rinitis
alérgica perenne
Montelukast mejoro estadísticamente significativa en:
  1. El punto final primario, puntuación de síntomas nasales diurnos, y sus componentes
    individuales (congestión nasal, rinorrea y estornudos), comparado con placebo.
  2. En rinitis alérgica percibida por el paciente, como se valoró en los puntos secundarios
    finales de la Evaluación Global de la Rinitis Alérgica por el Paciente, y la puntuación
    total de la calidad de vida de la rinoconjuntivitis (puntuaciones promedio de los siete
    dominios de actividad, sueño, síntomas no relacionados con la nariz, no relacionados
    con los ojos, problemas prácticos, síntomas nasales, síntomas oculares y emociones),
    comparado con placebo.
Efectos en pacientes con
asma y rinitis alérgica estacional
Pacientes asmáticos adultos de 15 años o mayores con rinitis alérgica estacional
concomitante, montelukast demostró mejoría estadísticamente significativa en:
  1. La variable primaria, puntuación de Síntomas Diarios de Rinitis (promedio de la
    puntuación de los Síntomas Nasales Diurnos [media de la congestión nasal, rinorrea,
    estornudos, prurito nasal] y de la puntuación de los Síntomas Nocturnos [media de la
    congestión nasal al despertar, dificultad para ir a dormir y puntuación de despertares
    nocturnos]), comparado con placebo.
  2. Las evaluaciones globales de la rinitis alérgica por los pacientes y los médicos y las
    evaluaciones globales de asma por los pacientes y los médicos, también mejoraron
    significativamente, comparadas con placebo.

Menu CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto, embarazo y lactancia.

Menu PRECAUCIONES GENERALES

No se recomienda SENOVITAL para tratar los ataques asmáticos agudos, se debe instruir a los pacientes para que tengan siempre disponible la medicación de rescate. No se deben substituir bruscamente los corticosteroides inhalados con SENOVITAL. La reducción de dosis de corticosteroides por vía sistémica en pacientes en tratamiento con agentes antiasmáticos, han presentado los siguientes efectos: eosinofilia, vasculitis cutánea, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas y/o neuropatía diagnosticada en algunas ocasiones como síndrome de Churg-Strauss, una vasculitis eosinofílica sistémica.

Menu RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Sólo se debe usar durante el embarazo si es claramente necesario. Se desconoce si SENOVITAL es excretado con la leche humana.

Menu REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

SENOVITAL ha sido generalmente bien tolerado. En general, los efectos colaterales observados durante los estudios clínicos y, que usualmente fueron leves, no hicieron necesario suspender el tratamiento. La incidencia total de efectos colaterales reportada con SENOVITAL fue similar a la observada con placebo: diarrea, hiperquinesia, asma, dermatitis eczematosa y erupción cutánea, somnolencia.
Experiencia post-comercialización:
Se han reportado: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia, angioedema, prurito, erupción cutánea, urticaria y, muy raramente, infiltración hepática eosinofílica); anormalidades del sueño y alucinaciones, mareos, irritabilidad, agitación incluyendo comportamiento agresivo, inquietud, insomnio, parestesias/hipoestesia y -muy raramente- convulsiones, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, muy raramente, hepatitis colestásica; mialgia incluyendo calambres musculares; tendencia incrementada al sangrado, hematomas; palpitaciones; y edema.

Menu INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Montelukast puede inhibir el metabolismo de drogas principalmente metabolizadas por el CYP 2C8 paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida.

Menu ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Se ha descrito aumentos en la ALT y AST.

Menu PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

En los estudios realizados hasta este momento no se han detectado efectos de toxicidad, carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Menu DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos y niños mayores a 15 años:
SENOVITAL Tableta recubierta de 10 mg: En asma y/o rinitis alérgica estacional tomar una tableta recubierta de 10 mg por la noche. En rinitis alérgica estacional se sugiere individualizar el horario a las necesidades del paciente.
SENOVITAL Tabletas masticables de 4 y 5 mg: En asma y/o rinitis alérgica estacional, administrar una tableta masticable por la noche. En rinitis alérgica estacional se sugiere individualizar el horario a las necesidades del paciente.
Niños de 6 meses hasta los 2 años de edad:
SENOVITAL Sobre con granulado con 4 mg: En asma y/o rinitis alérgica estacional, administrar un sobre de 4 mg por la noche. En rinitis alérgica estacional se sugiere individualizar el horario a las necesidades del paciente.
Reducción del tratamiento concomitante: Si el paciente está bajo tratamiento con broncodilatadores y corticoides inhalados y no hay control del asma, se puede agregar SENOVITAL, usualmente después de la primera dosis puede aparecer respuesta clínica, se puede disminuir gradualmente y bajo supervisión médica el tratamiento del broncodilatador o del corticoide de acuerdo a la tolerancia del paciente. SENOVITAL produce su efecto terapéutico alrededor de 24 horas. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada, insuficiencia renal o deterioro hepático leve a moderado.

Menu MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Hasta el momento no se han reportado, sin embargo en caso de sobredosis, se recomiendas medidas generales.

Menu PRESENTACIONES

Caja con 30 tabletas recubiertas de 10 mg.
Caja de cartón con 10, 20 y 30 tabletas masticables de 4 ó 5 mg en envase de burbuja.
Caja con 7, 10, 15, 20, 30 sobres de 500 mg de granulado con 4 mg de Montelukast cada uno.

Menu RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Menu LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA

Literatura exclusiva para médicos.No se deje al alcance de los niños.Su venta requiere receta médica.

Fabricado por: Laboratorios Senosiain S.A. de C.V.
Camino a San Luis Rey No. 221 Ex Hacienda Santa. RitaC.P. 38137, Celaya, Guanajuato. México

Regs. Núms. 300M2011 y 003M2012, SSA IV No. de autorización IPPFa

Última actualización: 2012-04-11