Forma Farmacéutica y formulación

Indicaciones terapéuticas

Farmacocinética y farmacodinamia

Contraindicaciones

Precauciones generales

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro género

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Dosis y vía de administración

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de protección


ESMISEN

(Ketorolaco; Vitamina b1 (tiamina); Vitamina b12 (cianocobalamina); Vitamina b6 (piridoxina))
Analgésico y antineurítico
Solución inyectable

Presentaciones en circulación

ESMISEN INY IM 2 AMP 1 ml (M01A2)
RECETA
Categoría de uso en Embarazo: C

Senosiain


Menu FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

La AMPOLLETA núm. 1 contiene:
Ketorolaco trometamina 15.000 mg
Vehículo cbp 1 ml

La AMPOLLETA núm. 2 contiene:
Tiamina, clorhidrato (Vitamina B1) 100.000 mg
Piridoxina, clorhidrato (Vitamina B6) 100.000 mg
Cianocobalamina (Vitamina B12) 5.000 mg
Vehículo cbp 1 ml

Menu INDICACIONES TERAPÉUTICAS

ESMISEN® está indicado para el tratamiento del dolor de leve, moderado y severo en donde se requiere la acción rápida de un analgésico y un complejo vitamínico con acción antineurítica como:
Dolor posquirúrgico, neuropatías: lumbalgias, cervicalgias, braquialgias, radiculitis.
Neuropatías periféricas: faciales, del trigémino, intercostal, herpética.
Neuropatía alcohólica, diabética, síndrome del conducto del carpo.

Menu FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

ESMISEN® es la combinación de un antiinflamatorio no esteroide con potente acción analgésica periférica, cuyo mecanismo de acción es inhibir la ciclooxigenasa y por lo tanto la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico lo que se traduce en el bloqueo de la generación del impulso doloroso y el complejo neurotrópico conformado por vitaminas B que independientemente de su acción antineurítica son capaces de aumentar la actividad antinociceptiva de diversos AINES.
Después de la administración intramuscular, ketorolaco logra concentraciones plasmática máxima entre 30 y 50 min. La farmacocinética de ketorolaco es lineal, logrando su estado de equilibrio después de la cuarta dosis cuando se administra cada 6 horas. Ketorolaco se une en un 99% a las proteínas plasmáticas, ketorolaco se metaboliza ampliamente a nivel hepático por conjugación con ácido glucurónico y p-hidroxilación. El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal (92%) y por heces (6%), la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 5.3 horas y la depuración plasmática total, de 0.023 l/h/kg. En ancianos ( amp;#8805; 65 años), la vida plasmática de ketorolaco se prolonga hasta 7 horas, en insuficiencia renal la eliminación está disminuida por lo que su vida plasmática también se prolonga.
Las vitaminas B (1, 6 y 12) son bien absorbidas por vía oral e intramuscular y ejercen las siguientes acciones: Tiamina (B1), interviene en el metabolismo de carbohidratos estimulando la regeneración de las membranas axónicas, además de participar en la síntesis y liberación de acetilcolina. Piridoxina (B6), actúa como coenzima en varias transformaciones de aminoácidos además de intervenir en la síntesis de neurotransmisores como: ácido gamma-aminobutírico, dopamina, serotonina así como la síntesis de esfingolípidos que constituyen la vaina de mielina. Cianocobalamina (B12), favorece la síntesis de ácidos grasos a nivel del SNC, conduce a la generación de ATP necesario para la síntesis de ADN mitocondrial, vaina mielinica axónica y proporciona componentes bioquímicos de la neurotransmisión. Su combinación posee actividad antinociceptiva.

Menu CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Al igual que otros AINEs, ketorolaco está contraindicado en pacientes con enfermedad ácido péptica activa, hemorragia digestiva o perforación gastrointestinal, insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica  amp;gt; 442 µmol/l) durante el parto y en niños en el postoperatorio de amigdalectomía. La vitamina B12 no debe ser utilizada en la enfermedad temprana de Leber (atrofia hereditaria del nervio óptico).

Menu RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se administre durante el embarazo, lactancia y menores de 12 años.

Menu REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Se ha reportado malestar abdominal, anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, sensación de plenitud, gastritis, hemorragia digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatitis, vómitos, rectorragia, melena, ansiedad, meningitis aséptica, convulsiones, depresión, mareo, somnolencia, sequedad de boca, euforia, polidipsia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, disminución de la capacidad de concentración, insomnio, mialgia, parestesias, sudación, vértigo, insuficiencia renal aguda, polaquiuria, retención urinaria, síndrome nefrótico, oliguria, bradicardia, hipertensión arterial, palidez, palpitaciones, hipotensión arterial, dolor torácico, asma bronquial, disnea, edema pulmonar, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell, exantema maculopapular, prurito, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria, reacciones de hipersensibilidad, reacciones hematológicas, disgeusia, alteraciones de la vista, acúfenos, hipoacusia.

Menu INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Ketorolaco no debe administrarse en forma simultánea con probenecida ya que disminuye la depuración plasmática del ketorolaco. Ketorolaco disminuye el aclaramiento de pentoxifilina, metotrexato y litio. Con warfarina es posible que el riesgo de hemorragia aumente.
La piridoxina antagonisa los efectos de la levodopa, isoniazida, cicloserina, hidralacina y penicilamina son antagonistas y/o aceleran la excreción renal de piridoxina. Disminuye los niveles séricos de fenobarbital.

Menu ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Se ha descrito elevación de las concentraciones séricas de urea y creatinina, inhibición de la agregación plaquetaria, prolongación del tiempo de sangrado, alteración en las pruebas de funcionamiento hepático. La piridoxina puede dar falsas positivas al urobilinogéno, utilizando el reactivo de Ehrlich.

Menu PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Hasta el momento no se han reportado efecto de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

Menu DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

ESMISEN® Solución inyectable se recomienda administrar en dolor post-quirúrgico una ampolleta núm. 1 y una ampolleta núm. 2, mezcladas en la misma jeringa intramuscular profunda cada 6 horas durante 3 días, pudiendo continuar el tratamiento por vía oral una tableta cada 6 horas.
En otras patologías se sugiere administrar una ampolleta núm. 1 y una ampolleta núm. 2, mezcladas en la misma jeringa intramuscular profunda cada 12 o 24 horas de acuerdo a la respuesta del paciente y bajo el criterio médico.

Menu MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Hasta el momento no se ha notificado, sin embargo se recomiendan medidas generales y la suspensión del medicamento.
Aunque la piridoxina es relativamente atóxica la administración de más de 2 g diarios por más de dos o más meses puede producir neuritis sensorial que desaparece lentamente al retirar el medicamento.

Menu PRESENTACIONES

Caja con una, tres y seis ampolletas núm. 1 y una, tres y seis ampolletas núm. 2.

Menu RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

Menu LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por: Laboratorios Senosiain S.A. de C.V.
Camino a San Luis Rey No. 221 Ex–Hacienda Santa Rita Celaya, Gto. CP 38137
® Marca registrada

Última actualización: 2012-06-06