Forma Farmacéutica y formulación

Indicaciones terapéuticas

Farmacocinética y farmacodinamia

Contraindicaciones

Precauciones generales

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Reacciones secundarias y adversas

Interacciones medicamentosas y de otro género

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio

Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

Dosis y vía de administración

Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental

Presentaciones

Recomendaciones sobre almacenamiento

Leyendas de protección


REDALIP

(Bezafibrato)
Tratamiento de las hiperlipidemias
Tabletas

Presentaciones en circulación

REDALIP 200 mg ORAL 30 TABS ()
RECETA
Categoría de uso en Embarazo: X

Maver


Menu FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:
Bezafibrato 100 y 200 mg
Excipiente cbp 1 tableta

Menu INDICACIONES TERAPÉUTICAS

REDALIP* está indicado en las hiperlipidemias primarias tipo IIa, IIb, III, IV y V (según la clasificación de Fredrickson) cuando la dieta o los cambios en el estilo de vida como el ejercicio o la reducción de peso no producen por ellos mismos una respuesta adecuada. En hiperlipidemias secundarias como las hipertrigliceridemias severas cuando no mejoran después de la corrección del padecimiento desencadenante (p. ej. diabetes mellitus) la administración de bezafibrato tiene los siguientes efectos benéficos sobre el perfil lipídico: disminuye los triglicéridos, reduce los niveles elevados de VLDL y LDL, incrementa los niveles de HDL. Adicionalmente incrementa la actividad de las lipasas de los triiglicéridos, reduce la biosíntesis de colesterol y, por lo tanto, estimula el catabolismo lipoproteíco medido por el receptor LDL.
REDALIP* también actúa en otros factores de risesgo cardiovascular tan importantes como el perfil lipídico. La administración de bezafibrato ha demostrado reducir significativamente los niveles elevados de fibrinógeno plasmático conduciendo a una reducción en la viscosidad del plasma y de la sangre, habiéndose observado igualmente inhibición de la agregación plaquetaria. En pacientes con diabetes, a los cuales se les administra bezafibrato se ha observado una reducción en la concentración de glucosa en sangre, así como de ácidos grasos libres posprandial.

Menu FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El bezafibrato se absorbe rápida y completamente en la vía digestiva. La unión a proteínas plasmáticas de bezafibrato es de alrededor del 97% y su volumen aparente de distribución es aproximadamente de 17 litros. La eliminación de bezafibrato es rápida y se realiza por vía renal en un 95% de la dosis administrada. La depuración renal del fármaco va de 3.4 a 6.0 litros por hora. La vida media de eliminación de bezafibrato es de 1 a 2 horas.
El bezafibrato disminuye los lípidos sanguíneos elevados (triglicéridos y colesterol) por medio de la reducción de niveles de lipoproteínas aterogénicas (H.D.L). Además, el bezafibrato mejora las propiedades del flujo sanguíneo por medio de su acción sobre los factores trombogénicos, por ejemplo: Bajando los niveles de fibrinógeno elevado, y por reducción de la viscosidad sanguínea y de la agregación plaquetaria.
Bezafibrato se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal alcanzando un pico de concentración que empieza aproximadamente en 1 ó 2 horas después de una sola dosis de administración oral, el rango y el grado de absorción de bezafibrato se ve reducido aproximadamente al 50% en presencia de colestiramina pero es sólo ligeramente reduido en presencia de alimento.
La vida media de eliminación es relativamente corta aproximadamente 2 a 3 horas, de todos modos no existe una correlación entre la concentración sérica y la acción de bezafibrato. La vida media corta de bezafibrato no se considera como una desventaja respecto a la duración de la misma. No existe evidencia de acumulación de bezafibrato después de la administración repetida de dosis por periodos de 28 días o mayores, hasta de un años. El 95% se excreta a tráves de las vías urinarias 48 horas después, el resto se excreta en heces. En orina, cerca del 50% del principio activo de bezafibrato se presenta sin cambios, aproximadamente 20% como glucurónico de bezafibrato y el resto como metabolitos, uno de estos podría identificarse como hidróxido de bezafibrato.

Menu CONTRAINDICACIONES

Enfermedades hepáticas a excepción de hígado graso, el cual es concomitante a hipertrigliceridemia, frecuentemente enfermedades de la vesícula biliar con o sin colelitiasis (dado que la posibilidad de hepatopatía no puede excluirse).
Los pacientes con trastornos de la función renal (creatinina sérica  amp;gt; 5 mg/dl esto es  amp;lt; 60 ml/min) requiere de una dosificación especial de 200 mg de bezafibrato.

Menu RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

REDALIP* está contraindicado durante el embarazo y la lactancia debido a una inadecuada experiencia en el uso de este medicamento en estas circunstancias.

Menu REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Durante el tratamiento con bezafibrato podrían presentarse síntomas gastrointestinales como pérdida del apetito, sensación de opresión gástrica y náuseas, pero éstas generalmente son transitorias y no requieren suspensión del tratamiento. Ocasionalmente prurito, urticaria, dolor muscular (síndrome semejante a miositis), debilidad muscular (especialmente en las piernas) con y sin elevación simultánea de la CPK, incremento de las transaminasas hepáticas y muy raramente se han reportado trastornos como impotencia y alopecia.
En pacientes con hipoalbuminemia y/o insuficiencia renal podría ocurrir una elevación en el nivel sérico de la creatinina y si las recomendaciones de dosificación no se observan, podría desarrollarse miotoxicidad. Al inicio del tratamiento con bezafibrato podría haber un aumento transitorio del índice litogénico, ligera disminución de hemoglobina y leucocitos.
El bezafibrato altera la composición de la bilis. Ha habido reportes aislados de desarrollo de piedras en la vesícula. Sin embargo no ha sido posible discernir si estas piedras son el resultado de tratamiento con bezafibrato, como ha sido observado con otros medicamentos con similar mecanismo de acción, o si piedras ya existentes aumentan en tamaño por el tratamiento con bezafibrato. Frecuentemente, hay aumento leve de la creatinina sérica.
En pacientes con disfunción renal conocida, debe hacerse un ajuste de dosis como se recomienda en el inciso correspondiente para evitar el desarrollo de miopatías (hasta rabdomiólisis en casos extremos). Puede haber dolor muscular, debilidad y calambres acompañados por una elevación en la CPK. Los casos aislados de daño muscular severo (rabdomiólisis) han resultado de una sobredosis de bezafibrato, frecuentemente en pacientes con daño renal preexistente. En forma aíslada se han reportado reacciones de hipersensibilidad, reducción de los índices dermatológicos como hemoglobina, leucocitos y plaquetas, cefalea, mareo, alopecia y trastornos de la potencia. En general los efectos colaterales desaparecen rápidamente con la suspención del tratamiento.

Menu INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

REDALIP* puede potencializar la acción de los anticoagulantes cumarínicos. Por esta razón, la dosis de anticoagulantes debe reducirse entre 30 y 50% al inicio del tratamiento con bezafibrato y reajustarse después de verificar el tiempo de protrombina. La acción de las sulfonilureas y de la insulina puede potencializarse con bezafibrato. Esto puede explicarse por una mejoría en la utilización de la glucosa con ahorro simultáneo de insulina. Hasta la fecha no se ha observado hipoglucemia.
Los estrógenos pueden llevar a una elevación de los niveles de lípidos, por lo tanto, en pacientes deslipidémicos que están tomando estrógenos, la prescripción de bezafibrato debe evaluarse cuidadosamente para cada caso. Cuando el bezafibrato se usa concomitantemente con colestiramina, se deberá mantener un intervalo de 2 horas entre la toma de ambos medicamentos. Debido a que la absorción de bezafibrato se dificulta por la colestiramina, perhexilindrogenmaleato o inhibidores de la monoaminooxidasa, no deben ser administrados junto con el bezafibrato.

Menu ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Además de lo descrito en el inciso de reacciones secundarias y adversas, la administración de bezafibrato produce una marcada reducción de la actividad de la fosfatasa alcalina que puede usarse como indicador del cumplimiento del paciente en la toma del medicamento. Se han reportado en forma rara elevación de las enzimas hepáticas asociadas con bezafibrato.
El cambio de laboratorio que se considera con el uso de bezafibrato es una marcada reducción de la actividad de la fosfatasa alcalina después de asociarse en una disminución concomitante a la gamma glutariltranspeptidasa, esta disminución puede indicarnos el cumplimiento del paciente con la terapia.
Otro cambio encontrado con el uso de bezafibrato es una elevación marcada de la fosfoquinasa, creatinina sérica que se asocia con mioglobulinuria, rabdomiólosis y una falla aguda renal. Otras pequeñas y aparentemente sin importancia reducciones ocurren en la hemoglobina, en el hematócrita y en la células rojas, se han visto también con el uso de bezafibrato.

Menu PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

La administración de bezafibrato no conlleva in incremento en el potencial tumorigénico general específico. No hay evidencia de que el bezafibrato produzca cambios mutagénicos. La dosis embriotóxica en conejos se hallo por arriba de 150 mg/kg/día. No se observaron efectos teratogénicos a dosis de hasta 300 mg/kg.

Menu DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

La dosis estándar es de una tableta administrada 3 veces al día. En caso de buena respuesta terapéutica, especialmente en hipertriglicemia, la dosis puede ser reducida a una tableta 2 veces al día. En pacientes con deterioro en la función renal la dosis debe ser ajustada de acuerdo al siguiente esquema:
Depuración de creatinina entre 60 y 40 ml por minuto, 2 tabletas de bezafibrato de 200 mg al día (una tableta 2 veces al día).
Depuración de creatinina entre 40 y 15 ml por minuto, una tableta diariamente.
Depuración de creatinina de menos de 15 ml por minuto a pacientes en tratamiento con diálisis, una tableta cada tercer día.

Menu MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Se desconoce el cuadro clínico específico de la intoxicación por bezafibrato; se requiere terapia sintomática de apoyo. No existe un antídoto específico.
REDALIP* no es dializable. En el raro caso de una rabdomiólisis (la mayoría en pacientes con función renal deteriorada), debe suspender la administración de bezafibrato y monitorear cuidadosamente la función renal.

Menu PRESENTACIONES

REDALIP* 100 mg: Caja con 30 Tabletas en envase de burbuja.
REDALIP* 200 mg: Caja con 30 Tabletas en envase de burbuja.

Menu RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese en su envase original a temperatura ambiente.

Menu LEYENDAS DE PROTECCIÓN, LABORATORIO Y REGISTRO/IPPA

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo, la lactancia y en niños menores de 12 años.

Hecho en México por: PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av. Oleoducto Núm. 2804 Fracc. Industrial El Alamo 44490 Tlaquepaque, Jal. México
* Marca registrada

Reg. Núm. 051M98, SSA IV AEAR-21915/R98

Última actualización: 2012-04-16